貝曲西班合成新工藝研究.pdf

1、血栓栓塞作為二十一世紀以來威脅人類健康最大的疾病，嚴重危害著人類的健康甚至危及生命，它能夠累及到全身的每個器官和系統(tǒng)，具有高發(fā)病率、致殘率和死亡率的特點。平均每年約有3‰的人發(fā)生不同類型的血栓性疾病，已經(jīng)嚴重威脅到了人類的健康。我國每年有300萬人以上死于心腦血管疾病。因此，當此類疾病發(fā)生時，應盡早積極治療，其中關鍵的環(huán)節(jié)即為抗凝治療。
　　絲氨酸蛋白酶Xa因子在血液凝固途徑中發(fā)揮重要作用，Xa因子抑制劑對Xa因子的抑制作用是有選

2、擇性的，通過延長凝血過程，減少凝血酶的產(chǎn)生，實現(xiàn)抗凝血效果，以Xa因子為作用靶點的抗凝藥物不斷問世。貝曲西班是新的、選擇性好、口服有效的直接Xa因子抑制劑，適用于預防膝蓋術后栓塞和中風后心房震顫。
　　本論文在參考文獻的幾種合成路線的基礎上，設計出一條新的合成貝曲西班的簡便方法。
　　新的合成路線巧妙地避免了脫氯雜質(zhì)的產(chǎn)生，對路線的各個步驟的反應進行工藝優(yōu)化后，得到了最終產(chǎn)品貝曲西班（含量大于99.7％，總收率為46%），并