香豆素衍生物的仿生合成及其農(nóng)藥活性研究.pdf

1、活性單體呋喃駢香豆素(Psoralen)是從無花果葉中分離出的天然活性化合物，研究表明其對植物病原真菌具有較好的抑菌活性，本論文以此活性單體的結(jié)構(gòu)母核香豆素為先導(dǎo)化合物進行仿生合成，并對所合成的一系列香豆素衍生物進行農(nóng)藥活性篩選，最終得到兩種農(nóng)藥活性較高的化合物8-甲基香豆素和4-溴甲基-5，7-二羥基香豆素，為今后研制開發(fā)更加理想的仿生農(nóng)藥奠定了基礎(chǔ)，現(xiàn)將主要研究結(jié)果總結(jié)如下:
　　 以鄰甲酚（間甲酚、對甲酚）和富馬酸為原料仿

2、生合成出三種甲基香豆素，采用菌絲生長速率法測定其抑菌活性，結(jié)果表明:三種化合物對供試病原真菌均有一定的抑制作用，其中活性最好的化合物為8-甲基香豆素，對葡萄白腐病菌的EC50為18.61mg/L。試驗發(fā)現(xiàn)8-甲基香豆素對供試植物病原細菌也有一定的抑制作用。
　　 以間苯三酚和乙酰乙酸乙酯為原料反應(yīng)合成4-甲基-5，7-二羥基香豆素，再以4-甲基-5，7-二羥基香豆素與N-溴代丁二酰亞胺為原料反應(yīng)生成4-溴甲基-5，7-二羥基香豆

3、素。除草活性和抑菌活性測定結(jié)果表明:4-甲基-5，7-二羥基香豆素對真菌無明顯抑制作用;而4-溴甲基-5，7-二羥基香豆素對供試雜草和細菌均有一定的抑制作用，對供試植物病原真菌均有較好的抑制作用，EC50均小于58.00mg/L，對蘋果炭疽病菌的抑制效果最好，EC50僅為12.74mg/L，對蘋果腐爛病菌的EC50為41.60mg/L，明顯好于活性單體呋喃駢香豆素對蘋果腐爛病菌（EC50為70.00mg/L）的抑制，同時發(fā)現(xiàn)4-甲基-5