辛伐他汀口腔崩解片的研究.pdf

1、辛伐他汀(simvastin)是一種羥基甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶的競爭性抑制劑，該酶是控制膽固醇生物合成中HMG-CoA還原形成甲羥戊酸的限速酶。辛伐他汀本身無活性，只有口服吸收后的水解產物才具有競爭性的抑制羥甲戊二酰輔酶A還原酶的作用，通過該作用，使人體內膽固醇的合成減少，同時也使低密度脂蛋白受體合成增加。此類反應主要在肝臟部位進行，可以中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平，因此，對動脈粥樣硬化和冠心病的產

2、生具有防治作用，同時具有降脂作用顯著、安全、副作用少等優(yōu)點，是治療高血脂癥的首選藥物之一。
　　論文介紹了介紹該藥物的制劑處方工藝和質量研究兩方面內容。
　　口腔崩解片系一種在口腔內不需水即能崩解或溶解的片劑。其重點突出在該類制劑可在無水的條件下（或僅有少量水存在）于口腔中快速崩解，隨吞咽動作入消化道，體內行為與普通片劑一致。目前國際上因其攜帶、服用方便而對這一劑型進行了比較深入的研究，F(xiàn)DA也審批準了數(shù)個此類劑型品種（以“

3、Orally disintegrating tablets”或“Rapidly disintegrating tablets”命名）。
　　該藥的口腔崩解片制劑，以辛伐他汀口腔崩解片的可壓性、外觀、口感、硬度、重量差異、崩解時限、溶散粒度為考察指標，并通過影響因素試驗對辛伐他汀口腔崩解片進行了制劑處方篩選和工藝研究，篩選出最佳工藝處方。經對6個月的加速試驗及室溫留樣觀察，證明用該處方工藝生產的辛伐他汀口腔崩解片質量穩(wěn)定、可控。辛伐