峨?yún)⑻崛∥锖投雲(yún)?nèi)酯衍生物抗腫瘤活性及對(duì)細(xì)胞凋亡的觀察.pdf

1、目的:
　　探討5-（3-甲氧基-1-丙烯）-1，3-苯并二氧雜茂（13號(hào)）和鬼臼苦素（15號(hào)）對(duì)HepG2、A549、Hela及MG-63四種腫瘤細(xì)胞體外抗腫瘤活性研究;探討峨?yún)?nèi)酯、13號(hào)、15號(hào)及4'-去甲基峨?yún)?nèi)酯（0號(hào)衍生物）對(duì)Bcl-2、Bax作用觀察;探討峨?yún)?nèi)酯、13號(hào)、15號(hào)、0號(hào)衍生物對(duì)四種腫瘤細(xì)胞周期及凋亡的影響。
　　方法:
　　采用MTT比色法檢測(cè)不同濃度（0、5、10、20、40、80、16

2、0ug/ml）13號(hào)、15號(hào)對(duì)HepG2、A549、Hela及MG-63細(xì)胞增殖抑制作用;采用Elisa試劑盒檢測(cè)峨?yún)?nèi)酯、13號(hào)、15號(hào)、0號(hào)衍生物對(duì)HepG2、A549、Hela及MG-63腫瘤細(xì)胞Bcl-2、Bax作用觀察，以峨?yún)?nèi)酯、13號(hào)、15號(hào)、0號(hào)衍生物作為觀察組，紫杉醇作為陽(yáng)性對(duì)照組，以0.1％DMSO作為空白對(duì)照組，觀察作用48h后Bcl-2及Bax的變化;采用流式細(xì)胞儀Propidium Iodide(PI)檢測(cè)細(xì)胞

3、周期進(jìn)程及凋亡的影響，以峨?yún)?nèi)酯、13號(hào)、15號(hào)、0號(hào)衍生物作為觀察組，紫杉醇作為陽(yáng)性對(duì)照組，以0.1％DMSO(0ug/ml)作為空白對(duì)照組。
　　結(jié)果:
　　1.13號(hào)對(duì)A549、HepG2、MG-63、HeLa四種腫瘤細(xì)胞均有一定的增殖抑制作用，其IC50分別為403.023μg/ml、83.893μg/ml、274.191μg/ml、95.086μg/ml;15號(hào)對(duì)A549、HepG2、MG-63、HeLa四種腫瘤細(xì)

4、胞均有明顯的增殖抑制作用，其IC50分別為41.912μg/ml、81.574μg/ml、72.840μg/ml、16.582μg/ml。且隨著藥物濃度增加，其抑制率越高，故呈藥物濃度依賴性。
　　2.通過(guò)ELISA試劑盒檢測(cè)表明，紫杉醇組與空白對(duì)照組比較，作用四種腫瘤細(xì)胞48h后Bcl-2/Bax比值明顯降低，且有顯著性差異(P＜0.05);峨?yún)?nèi)酯組與空白對(duì)照組比較，作用四種腫瘤細(xì)胞48h后Bcl-2/Bax比值明顯降低，且有

5、顯著性差異(P＜0.05);13號(hào)與空白對(duì)照組比較，僅作用Hela、MG-63細(xì)胞48h后Bcl-2/Bax比值明顯降低，且有顯著性差異(P＜0.05);15號(hào)與空白對(duì)照組比較作用HepG2、MG-63及A549細(xì)胞48h后Bcl-2/Bax比值明顯降低，且有顯著性差異(P＜0.05);0號(hào)衍生物組與空白對(duì)照組比較作用四種腫瘤細(xì)胞48h后Bcl-2/Bax比值明顯降低，且有顯著性差異(P＜0.05)。
　　3.通過(guò)流式細(xì)胞術(shù)檢測(cè)峨

6、參內(nèi)酯、13號(hào)、15號(hào)及0號(hào)衍生物對(duì)四種腫瘤細(xì)胞周期進(jìn)程及凋亡表明，隨著作用時(shí)間的增加，G0/G1期細(xì)胞百分?jǐn)?shù)逐漸降低，G2/M期細(xì)胞百分?jǐn)?shù)變化不大，而S期細(xì)胞百分?jǐn)?shù)逐漸上升，故說(shuō)明峨?yún)?nèi)酯、13號(hào)、15號(hào)、0號(hào)衍生物阻滯四種腫瘤細(xì)胞于S期，且細(xì)胞sub-G1細(xì)胞亞二倍體凋亡峰隨著時(shí)間的增加而增多，故說(shuō)明峨?yún)?nèi)酯、13號(hào)、15號(hào)、0號(hào)衍生物具有誘導(dǎo)四種腫瘤細(xì)胞凋亡的作用。
　　結(jié)論:
　　13號(hào)和15號(hào)對(duì)A549、Hela、