類葉牡丹抗風濕有效部位的化學成分研究.pdf

1、類葉牡丹CaulophyllumrobustumMaxim又名葳嚴仙、紅毛七等，為小檗科紅毛七屬植物，主要產于東北、陜西、甘肅、四川以及前蘇聯遠東等地，可以栽培，藥用其根及根莖。《中藥大辭典》記載其性溫，味苦辛，具有理氣止痛、祛風活血的功效，在民間主要用于風濕疼痛、胃腹疼痛、跌打損傷、月經不調等病癥的治療。根據文獻報道，該植物主要含三萜皂苷和生物堿類化學成分。 本論文通過藥理實驗研究，對類葉牡丹抗風濕有效部位進行追蹤，發(fā)現類葉牡

2、丹乙醇提取物經大孔樹脂柱色譜得到的70％乙醇洗脫組分為抗風濕的有效部位。為進一步闡明類葉牡丹抗風濕的藥效物質基礎，對該有效部位進行了系統(tǒng)的化學成分研究，并運用各種化學和色譜方法進行分離純化，從該有效部位中共分離得到35個單體化合物，應用各種波譜分析技術(1H-NMR、13C-NMR、2D-NMR和MS)和化學方法鑒定了其中32個化合物的結構，其中三萜皂苷類化合物24個、生物堿類化合物2個、環(huán)烯醚萜類化合物1個、紫羅蘭醇型化合物1個、甾醇

3、類化合物3個、芳香類化合物1個。在這32個化合物中，有7個三萜皂苷類化合物、1個紫羅蘭醇型化合物和1個芳香族化合物為新化合物，另有14個化合物為該屬植物中首次發(fā)現，16個化合物為首次從該植物中分離得到。9個新化物分別被命名為類葉牡丹苷A[3-O-α-L-arabinopyranosy1-hederagenin-28-O-β-D-glucopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranosylester]、類葉牡丹苷B[3-

4、O-β-D-glucopyranosyl-(1→3)-α-L-arabinopyranosyl-caulophyllogenin-28-Oα-L-rhamnopyranosyl-(1→4)-β-D-glucopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranosylester]、類葉牡丹苷C[3-O-β-D-glucopyranosyl-(1→2)-α-L-arabinopyranosyl-caulophyllogenin-2

5、8-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→4)-β-D-glucopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranosylester]、類葉牡丹苷D[3-O-α-L-arabinopyranosyl-caulophyllogenin-28-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→4)-β-D-glucopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranosyl-(1→4)-α-Lrhamnop

6、yranosyl-(1→4)-β-D-glucopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranosylester]、類葉牡丹苷E[3-O-β-D-glucopyranosyl-(1→3)-α-L-arabinopyranosyl-echinocysticacid-28-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→4)-β-D-glucopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranosylester]、

7、類葉牡丹苷F[3-O-α-L-arabinopyranosyl-11-oxo-caulophyllogenin-28-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→4)-β-D-glucopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranosylester]、類葉牡丹苷G[3-O-α-L-arabinopyranosyl-11-oxo-hederagenin-28-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→4)-β

8、-D-glucopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranosylester]、類葉牡丹素A[(6S，9R)6-hydroxyl-3-oxo-α-ionol-9-O-β-D-glucopyranosyl-(1→6)-α-L-rhamnopyranoside]、類葉牡丹素B[4-(p-O-β-D-glucopyranosyl)-phenyl-3-methylcrotonate]。 通過本論文的研究，確認了抗風濕的

9、有效部位，抗風濕有效部位的主要成分為總皂苷。為了準確反映藥物的質量和療效的關系，本文改變了以往用單一指標成分為標準進行質量評價的方法，同時采用5種三萜皂苷單體作為指標成分，建立了該有效部位的HPLC-ELSD含量測定方法。 本論文在對類葉牡丹抗風濕有效部位進行藥理作用研究和系統(tǒng)深入的化學成分研究基礎上，進一步確證并闡明了類葉牡丹抗風濕有效部位的藥理作用和藥效物質基礎，具有重要的學術價值，同時為今后深入開展類葉牡丹的藥學和藥理學研