29493.新型多取代2(5h)呋喃2酮類化合物的合成及生物活性研究_第1頁
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1、AthesissubmittedtoZhengzhouUniversityforthedegreeofMasterSynthesisandBioactivitiesofNewPolysubstituted2(5H)一furan一2一oneDerivativesByLingjieZhaoSupervisor：AssocProfHaiWeiXuPharmaceuticalChemistrySchoolofPharmaceuticalScie

2、ncesMay2014摘要摘要2(5H)呋喃2一酮又叫y丁烯內酯，是一類重要的結構單元，廣泛存在于天然產(chǎn)物或人工合成的化合物中。這類化合物大多具有良好的生物活性，在醫(yī)藥、農(nóng)藥等領域已有廣泛的應用，具有良好的研究價值。在上述研究結果和本課題組對2(5H)呋喃2酮類化合物研究工作的基礎上，本論文主要開展了兩部分的研究工作：一是發(fā)現(xiàn)了一種制備磺內酯的方法，并合成了一系列含2(5H)呋喃2酮的磺內酯類化合物I，研究了它們的抗BVDV病毒活性；二

3、是基于小分子活性天然產(chǎn)物Uncinine，設計合成了一系列新型2(5H)呋喃2酮化合物II，并評價了它們對腫瘤細胞的增殖抑制活性。具體研究工作如下：RR，R2、llR11含2(5H)呋喃一2酮的磺內酯類化合物I的研究開發(fā)了一條合成此類化合物的方法，本方法以苯乙酸為原料，經(jīng)過酯化反應、Dieckmann縮合反應、羥基保護反應、羥醛縮合、磺?；磻玫街匾谆撬狨ブ虚g體I5，其在NaOH存在下，進行分子內的環(huán)化反應(CSIC反應)，得到了磺

4、內酯類化合物；本課題首次發(fā)現(xiàn)了CSIC反應能夠在質子堿的催化下發(fā)生，也證實了烯醇式甲氧基化合物可作為CSIC反應的底物。通過上述合成方法，設計合成了11個目標化合物，結構通過波譜學方法(NMR、HRMS、IR等)和X單晶衍射進行了確證，均為未見文獻報道的新化合物；采用MTTLII色法對所得的11個化合物進行了抗牛病毒性腹瀉病毒(BVDV)活性的研究，結果表明它們具有良好的抗BVDV活性，EC50在012～12uM，其細胞毒性較小，CC5

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