含碘白楊素衍生物的合成及其抗甲狀腺癌活性的研究.pdf

1、近年來，我國甲狀腺癌的發(fā)病率逐年提高。臨床上使用的抗甲狀腺癌藥物，由于腫瘤細胞的耐藥和一系列不良反應從而限制了的它們應用。因此，通過不同途徑尋找高效低毒的抗甲狀腺癌藥迫在眉睫。以天然化合物的活性成分為先導化合物，進行結構修飾，合成生物活性強、生物利用率高、毒性較低的抗甲狀腺癌藥已經成為當今新藥研制的熱點。白楊素作為一種天然的黃酮類化合物，在體外對甲狀腺癌等多種癌細胞有效，但因其生物利用度低，限制了在臨床上的應用。碘是合成甲狀腺激素所必需

2、的原料，而甲狀腺激素跟甲狀腺癌的發(fā)生又密不可分。因此，課題組考慮將碘元素引入白楊素中，合成一系列的含碘白楊素衍生物，研究其抗甲狀腺癌的活性。本論文主要分為以下兩部分：
　　第一部分：含碘白楊素衍生物的合成。通過Houben-Hoesch反應、羥醛縮合和酸化環(huán)合、烷基化等一系列的反應，以間苯二酚為原料合成了18個新的的含碘白楊素衍生物。
　　第二部分：以5-氟尿嘧啶為對照品，通過MTT法測試了含碘白楊素衍生物對甲狀腺癌細胞的抑