1,5-苯并二氮雜卓類化合物的合成研究及抑菌活性研究.pdf

1、1,5-苯并二氮雜卓是一類具有重要藥理活性和生理活性的苯并七元雜環(huán)化合物,常用作治療神經(jīng)系統(tǒng)和心血管系統(tǒng)疾病的藥物。該類化合物還具有抗真菌、細(xì)菌、抗病毒和拮抗等作用,在醫(yī)療中得到了巨大應(yīng)用,并效果良好,因此對其獨(dú)特化學(xué)結(jié)構(gòu)和特殊生理活性的研究一直得到人們的廣泛關(guān)注。
　　 研究結(jié)果發(fā)現(xiàn)苯并雜卓的七元環(huán)不同位置上的酯基和羧基是活性基團(tuán),可有效增加其抑菌活性。為了研究并發(fā)現(xiàn)具有高效抑菌活性的雜卓類化合物,本論文設(shè)計合成了七個2位酯基

2、取代4位芳基取代的1,5-苯并二氮雜卓和四個2位羧基取代4位芳基取代的1,5-苯并二氮雜卓,并對以上合成的新化合物進(jìn)行體外抑菌活性的研究,對構(gòu)效關(guān)系進(jìn)行初步探索,為后續(xù)先導(dǎo)化合物的優(yōu)化提供依據(jù),本論文還對合成反應(yīng)做了詳盡的研究,選出了最佳的反應(yīng)條件并推測了其反應(yīng)機(jī)理。
　　 本論文主要工作:
　　 1、以取代苯和順丁烯二酸酐為起始原料,先后通過Friede-Crafts酰基化反應(yīng)、aza-Michael加成反應(yīng)與環(huán)合反應(yīng)

3、,合成了四個未見文獻(xiàn)報道的4-芳基-1,5-苯并二氮雜卓-2-甲酸類化合物,通過1H NMR、IR、MS確定了產(chǎn)物的結(jié)構(gòu),并對該類化合物的合成做了較詳細(xì)的研究。
　　 2、以取代苯和順丁烯二酸酐為起始原料,通過四步反應(yīng),合成了四個未見文獻(xiàn)報道的2-烷氧羰基-4-芳基-1,5-苯并二氮雜卓類化合物,通過1H NMR、13CNMR、IR、MS確定了產(chǎn)物的結(jié)構(gòu),并對反應(yīng)機(jī)理做了一定的研究。
　　 3、本論文對合成2-烷氧羰基-